Un fármaco experimental llamado enlicitida redujo drásticamente los niveles de colesterol de lipoproteínas de baja densidad (LDL), comúnmente conocido como colesterol "malo", hasta en un 60%.
El desarrollo de la enlicitida fue el resultado directo de una investigación realizada en la Universidad de Texas Southwestern, descubrieron el receptor LDL en las células hepáticas, que elimina el colesterol LDL de la sangre. Este avance no solo les valió el Premio Nobel de Fisiología o Medicina en 1985, sino que también sentó las bases para el desarrollo de las estatinas, el tipo de medicamentos más comúnmente recetados para reducir los niveles de colesterol.
Investigaciones posteriores se llevaron a cabo a través del Estudio del Corazón de Dallas, y encontraron un grupo de personas con niveles más bajos de colesterol LDL debido a cambios genéticos que les hacían producir menos proteína PCSK9. La PCSK9 reduce la cantidad de receptores de colesterol LDL en las células hepáticas, lo que ralentiza la capacidad del hígado para eliminar el colesterol LDL del torrente sanguíneo.
Este hallazgo condujo al desarrollo de fármacos inyectables que inhiben la PCSK9, primero en forma de anticuerpos monoclonales y luego como un pequeño ARN de interferencia que inhibe la síntesis de la propia proteína PCSK9. Los anticuerpos monoclonales, evolocumab y alirocumab, reducen los niveles de colesterol LDL circulante en aproximadamente un 60 %. A pesar de la eficacia de estos medicamentos, rara vez se recetan por su alto costo y porque solo están disponibles en forma de inyecciones. Enlicitide funciona de manera similar a los anticuerpos monoclonales, uniéndose a PCSK9 en el torrente sanguíneo, pero se toma una vez al día por vía oral en forma de píldora.
En el nuevo ensayo clínico de fase tres, los investigadores evaluaron la capacidad de la enlicitida para reducir el colesterol LDL en 2909 pacientes con aterosclerosis establecida o con riesgo de desarrollarla debido a afecciones relacionadas. Dos tercios de los pacientes recibieron el fármaco del estudio, mientras que el otro tercio recibió un placebo. Si bien la gran mayoría de estos voluntarios ya tomaba una estatina, su nivel promedio de colesterol LDL fue de 96 miligramos por decilitro (mg/dl), muy por encima de los 70 mg/dl recomendados para quienes padecen aterosclerosis y los 55 mg/dl para quienes presentan riesgo de enfermedad cardiovascular aterosclerótica.
Tras 24 semanas, quienes tomaron enlicitida redujeron sus niveles de colesterol LDL en aproximadamente un 60 % en comparación con un placebo. La enlicitida también redujo significativamente otros marcadores lipídicos sanguíneos asociados con enfermedades cardiovasculares, como el colesterol de lipoproteínas no HDL, la apolipoproteína B y la lipoproteína (a). Los resultados se mantuvieron estables durante un año de seguimiento.
Ya se está llevando a cabo un ensayo clínico independiente para estudiar si esta disminución del colesterol LDL se traduce en una reducción de infartos y accidentes cerebrovasculares.
De ser aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA), este novedoso medicamento podría ayudar a millones de personas en Estados Unidos a reducir significativamente el riesgo de sufrir ataques cardíacos y accidentes cerebrovasculares.
El estudio fue publicado en el New England Journal of Medicine.
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