En sus experimentos, el equipo
seleccionó estratégicamente seis aminoácidos que pueden sufrir alteraciones sin
afectar aspectos críticos de la estructura de la gramicidina A y cada uno de
esos seis aminoácidos fue cambiadoscon cuatro aminoácidos alternativos. Esto
dio lugar a un total de 4.096 variaciones.
El equipo empleó una técnica de
síntesis de " una perla de un compuesto ", en la que pequeñas perlas
de vidrio sirven como base para unir el primer aminoácido. Los investigadores
ensamblaron el péptido agregando más aminoácidos uno a la vez.
Después de completar su síntesis,
los científicos colocaron cada una de las perlas en un recipiente separado y
evaluaron la función de las nuevas variaciones de gramicidina A.
Luego, los científicos comenzaron
a probar sus nuevas variaciones de gramicidina A para determinar su actividad
contra cepas de bacterias Streptococcus y evaluaron cómo estos interactuaban
con células sanguíneas de conejo y células de leucemia de ratón. Identificaron
10 variaciones de gramicidina A como posibles fármacos antibacterianos futuros.
El equipo también evaluó la capacidad
de formación de canales iónicos de estas nuevas versiones de gramicidina A de
alto rendimiento. Aunque estas versiones eran menos dañinas para las células de
mamíferos, su capacidad de formación de canales iónicos se mantuvo fuerte.
Los autores concluyen en su artículo que el enfoque que desarrollaron para este estudio "será ampliamente aplicable como una estrategia prometedora para identificar características estructurales clave y optimizar la actividad farmacológica favorable de los productos naturales".
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